Paljusid ravimpreparaate kasutatakse tablettide, graanulite, pulbri ja vedelal kujul.Üldiselt on tableti kujundus kujul, mis esitatakse patsientidele täpse ravimiannuse neelamiseks või närimiseks.Eriti eakatel ja lastel on aga raskusi tahkete ravimvormide närimise või neelamisega.4 Seetõttu ei soovi paljud lapsed ja eakad neid tahkeid ravimvorme võtta, kuna kardavad lämbumist.Selle vajaduse rahuldamiseks on tekkinud suus lahustuvad tabletid (ODT).Mõne patsiendipopulatsiooni puhul on aga hirm tahke ravimvormi (tablett, kapsel) alla neelata ja lämbumisoht hoolimata lühikestest lahustumis-/lagunemisaegadest.Nendes tingimustes on eelistatud alternatiiviks suukaudsed õhukese kilega (OTF) ravimi kohaletoimetamise süsteemid.Paljude ravimite suukaudne biosaadavus on ensüümide, tavalise esmase metabolismi ja mao pH tõttu ebapiisav.Selliseid tavapäraseid ravimeid on manustatud parenteraalselt ja nende järgimine on olnud madal.Sellised olukorrad on sillutanud farmaatsiatööstusele teed alternatiivsete süsteemide väljatöötamiseks ravimite transportimiseks, arendades suus õhukesi dispergeeruvaid/lahustuvaid kilesid.Nende patsientide rühmadega on seostatud hirmu uppumise ees, mis võib olla ODT-de puhul oht.OTF-i ravimite manustamissüsteemide kiire lahustumine/lagunemine on lämbumishirmuga patsientidel eelistatav alternatiiv ODT-dele.Kui need asetatakse keelele, niisutatakse OTF-id kohe süljega.Selle tulemusena need dispergeeritakse ja/või lahustuvad, et vabastada ravim süsteemseks ja/või lokaalseks imendumiseks.
Suus lagunevaid/lahustuvaid kilesid või ribasid võib määratleda järgmiselt: "Need on ravimi kohaletoimetamise süsteemid, mis vabastavad ravimi kiiresti, lahustades või kleepudes koos süljega mõne sekundi jooksul limaskestale, kuna see sisaldab asetamisel vees lahustuvaid polümeere. suuõõnes või keelel”.Keelealusel limaskestal on õhukese membraanistruktuuri ja kõrge vaskularisatsiooni tõttu kõrge membraani läbilaskvus.Tänu sellele kiirele verevarustusele pakub see väga head biosaadavust.Suurenenud süsteemne biosaadavus on tingitud esmase passaaži efekti vahelejätmisest ja parem läbilaskvus tänu kõrgele verevoolule ja lümfiringele.Lisaks on suu limaskest väga tõhus ja selektiivne süsteemse ravimi manustamise viis suure pindala ja imendumise lihtsuse tõttu.6 Üldiselt iseloomustatakse OTF-e õhukese ja painduva polümeerikihina, koos plastifikaatoritega või ilma nendeta. nende sisu.Võib öelda, et need on patsientidele vähem häirivad ja vastuvõetavamad, kuna on oma loomuliku struktuuriga õhukesed ja painduvad.Õhukesed kiled on polümeersed süsteemid, mis vastavad paljudele ravimite kohaletoimetamissüsteemile esitatavatele nõuetele.Uuringutes on õhukesed kiled näidanud oma võimeid, nagu näiteks ravimi esialgse toime ja selle toime kestuse parandamine, annustamise sageduse vähendamine ja ravimi efektiivsuse suurendamine.Õhukese kile tehnoloogia abil võib olla kasulik kõrvaldada ravimite kõrvalmõjud ja vähendada proteolüütiliste ensüümide poolt hangitud tavalist ainevahetust.Ideaalsetel õhukestel kiledel peaksid olema ravimi kohaletoimetamise süsteemi soovitud omadused, nagu sobiv ravimi laadimisvõime, kiire dispergeerimine/lahustumine või pikaajaline kasutamine ja mõistlik formulatsiooni stabiilsus.Samuti peavad need olema mittetoksilised, biolagunevad ja bioloogiliselt ühilduvad.
Ameerika Toidu- ja Ravimiameti (FDA) andmetel on OTF defineeritud kui „ühe või enama farmatseutilise toimeaine (API) koostis, painduv ja mittehabras riba, mis asetatakse keelele enne seedekulglasse suunamist, mille eesmärk on kiire lahustumine või lagunemine süljes”.Esimene määratud OTF oli Zuplenz (Ondansetroon HCl, 4–8 mg) ja see kiideti heaks 2010. aastal. Suboxon (buprenorfiin ja naloksaan) järgnes kiiresti teise heakskiidetud ravimina.Statistika näitab, et neli patsienti viiest valivad traditsiooniliste suukaudsete tahkete ravimvormide asemel suus lahustuvad/lagunevad ravimvormid.7 Praegu on paljudes retsepti- ja käsimüügitoodete rühmas, eriti köha, külmetuse, kurguvalu, erektsioonihäirete korral. , allergilised reaktsioonid, astma, seedetrakti häired, valu, norskamiskaebused, uneprobleemid ja multivitamiinide kombinatsioonid jne. OTF-id on saadaval ja nende arv kasvab jätkuvalt.13 Kiiresti lahustuvatel suukaudsetel kiledel on teiste tahkete ravimvormide ees palju eeliseid, nagu paindlikkus ja API tõhususe suurenemine.Samuti lahustuvad ja lagunevad suukaudsed filmid väga vähese süljevedelikuga vähem kui ühe minuti jooksul võrreldes ODT-dega.1
OTF-il peaksid olema järgmised ideaalsed omadused
- See peaks hästi maitsema
- Ravimid peaksid olema väga niiskuskindlad ja süljes lahustuvad
- Sellel peaks olema sobiv pingekindlus
-See peaks olema ioniseeritud suuõõne pH-s
-See peaks suutma tungida läbi suu limaskesta
-Sellel peaks olema kiire mõju
OTF-i eelised teiste ravimvormide ees
- Praktiline
- Ei vaja vee kasutamist
- Saab kasutada ohutult isegi siis, kui juurdepääs veele pole võimalik (nt reisimine)
- Lämbumisoht puudub
-Parem stabiilsus
-Lihtne rakendada
-Lihtne pealekandmine vaimsetele ja kokkusobimatutele patsientidele
-Pärast pealekandmist on suus vähe või üldse mitte jääke
-Möödub seedetraktist ja suurendab seega biosaadavust
- Väike annus ja väikesed kõrvaltoimed
- See tagab vedelate ravimvormidega võrreldes täpsema doseerimise
- Pole vaja mõõta, mis on vedelate ravimvormide puhul oluline puudus
-Jätab suhu hea tunde
- Tagab toime kiire alguse kiiret sekkumist vajavates tingimustes, näiteks allergiahoogude korral nagu astma ja intraoraalsed haigused
-Parandab ravimite imendumiskiirust ja kogust
- Tagab vees vähem lahustuvate ravimite parema biosaadavuse, eriti tänu suurele pinnale, samal ajal lahustades kiiresti
-Ei takista normaalseid funktsioone, nagu rääkimine ja joomine
-Pakub ravimite manustamist, millel on kõrge seedetrakti häirete oht
-On laienev turg ja tootevalik
-Saab välja töötada ja turule viia 12-16 kuu jooksul
See artikkel pärineb Internetist, rikkumiste korral võtke ühendust!
©Autoriõigus2021 Turk J Pharm Sci, väljaandja Galenose kirjastus.
Postitusaeg: detsember 01-2021